1) 약동력학 파라미터 (PK parameter)와 생체이용율 (Bioavailability) 산출
2) 약물의 일반적인 ADME과정을 예측
3) 약물의 조직분포 평가 (Tissue distribution)
4) 약물의 배설 (Urine or Bile excretion) 및 장간순환 (Enterohepatic circulation) 평가
5) 용량의존성 (Dose dependency) 평가
● 1st screening
- Male rats (n=3~4)
- 생체이용율 평가 (BA; F value)
● 2nd screening
- 용량의존성 평가
- 조직분포 평가
- Mouse, female, or disease animal model
● Sample analysis : LC/MS/MS
- AB API 3200
- Waters UPLC-Premier TQD
● Pharmacokinetic analysis
● 1st screening
- 대사안정성 평가: Human or rat microsomes
- 세포투과도 평가: MDCK (or Caco-2)
- 혈장단백결합율 & 혈장안정성 평가
● 2nd screening
- CYP450 저해도 평가
- 약물수송체: P-gp (MDR, MRP, BCRP, etc)